Вплив інгібіторів протеїнкінази СК2 на її каталітичні субодиниці СК2α та СК2α´

Наша стаття, присвячена дослідженню впливу інгібіторів протеїнкінази CK2 на її каталітичні субодиниці CK2α та CK2α′ опублікована в журналі Biotechnologia Acta.

Тези: Метою роботи було дослідження впливу 19 інгібіторів протеїнкінази CK2 (з IC₅₀ від 0,004 to 0,7 мкМ) із різних хімічних класів на активність рекомбінантних протеїнів CK2α та CK2α′ . Біохімічні тести показали, що ізозими мають різну чутливість стосовно цих сполук. Найбільш ізоформно-селективним інгібітором виявилося похідне 4′ -гідроксифлавону (FLC26) з IC₅₀ = 0,020 мкМ (CK2α) та 0,003 мкМ (CK2α′). Для пояснення різниці впливу FLC26 на активність каталітичних субодиниць СК2 було проаналізовано його комплекси з АТФ-зв'язувальною кишенею CK2α та CK2α′ за допомогою методів молекулярного моделювання. Дані, одержані в результаті моделювання молекулярної динаміки комплексів протягом 10 нс не дали чіткого пояснення виникненню різниці між інгібіторною активністю сполуки FLC26 на каталітичних субодиницях СК2. Причини, які лежать в основі вияву різної активності одного й того самого інгібітора на CK2α та CK2α′ потребують подальших досліджень. Ефективним підходом для цього може бути рентгеноструктурний аналіз комплексів "сполука FLC26-CK2α/CK2α′". 

• Вплив інгібіторів протеїнкінази СК2 на її каталітичні субодиниці CK2α та CK2α′. Остринська ОВ, Кухаренко ОП, Бджола ВГ, Ярмолюк СМ. Biotechnologia Acta. 2014, 7(6):29-39.