N-фенілнафтостирил-1-сульфонаміди

Ідентифіковано новий клас інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних нафтостирилу. Було синтезовано та тестовано in vitro низку похідних N-фенілнафтостирил-1-сульфонамідів. Найбільш активна сполука - N-(4-гідроксифеніл)нафтостирил-1- сульфонамід пригнічувала FGFR1 зі значенням IC₅₀ = 2 μM. За попередніми даними, N-фенілнафтостирил-1-сульфонаміди володіють значною селективністю по відношенню до FGFR1 та мають антипроліферативну активність. N-фенілнафтостирил-1-сульфонаміди є перспективними сполуками як основа для розробки протиракових препаратів. 

Рисунок 1. N-фенілнафтостирил-1-сульфонамідний інгібітор FGFR1.

• A.A. Gryshchenko, K.V. Levchenko, V.G. Bdzhola, T.P. Ruban, L.L. Lukash, S.M. Yarmoluk. (2015) Design, synthesis and biological evaluation of naphthostyril derivatives as novel protein kinase FGFR1 inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem 30(1):126-132.