Ідентифікований новий клас АТФ-конкурентних інгібіторів протеїнкінази СК2 людини

Низку похідних (тієно[2,3-де]піримідин-4-ілтіо)карбоксильної кислоти було синтезовано та тестовано in vitro стосовно СК2. Найбільш активні сполуки - 3-{[5-(4-метилфеніл)тієно[2,3-де]піримідин-4-іл]тіо}пропанова кислота і 3-{[5-(4-етоксифеніл)тієно[2,3-де]піримідин-4-іл]тіо}пропанова кислота інгібували СК2 зі значенням ІС₅₀=0,1 μМ і 0,125 μМ, відповідно. Було досліджено залежність інгібувальної активності сполук від хімічної структури для 28 похідних тієнопіримідину та запропоновано тип зв'язування сполук даного класу із активним центром СК2. Визначення активності інгібіторів на семи протеїнкіназах людини продемонструвало значну селективність стосовно СК2.

• Golub AG, Bdzhola VG, Briukhovetska NV, Balanda AO, Kukharenko OP, Kotey IM, Ostrynska OV, Yarmoluk SM. Synthesis and biological evaluation of substituted (thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ylthio)carboxylic acids as inhibitors of human protein kinase CK2. Eur J Med Chem. 2011; 46(3):870-6. PubMed PMID: 21276643.