logo
English (United Kingdom)Ukrainian (UA)
ДОСЛІДЖЕННЯ Інгібітори протеїнкіназ Інгібітори FGFR1 N-фенілнафтостирил-1-сульфонаміди

N-фенілнафтостирил-1-сульфонаміди

Ідентифіковано новий клас інгібіторів протеїнкінази FGFR1 серед похідних нафтостирилу. Було синтезовано та тестовано in vitro низку похідних N-фенілнафтостирил-1-сульфонамідів. Найбільш активна сполука - N-(4-гідроксифеніл)нафтостирил-1- сульфонамід пригнічувала FGFR1 зі значенням IC50 = 2 μM. За попередніми даними, N-фенілнафтостирил-1-сульфонаміди володіють значною селективністю по відношенню до FGFR1 та мають антипроліферативну активність. N-фенілнафтостирил-1-сульфонаміди є перспективними сполуками як основа для розробки протиракових препаратів. 

fgfr1_im4_new1
Рисунок 1. N-фенілнафтостирил-1-сульфонамідний інгібітор FGFR1.


  • A.A. Gryshchenko, K.V. Levchenko, V.G. Bdzhola, T.P. Ruban, L.L. Lukash, S.M. Yarmoluk. (2015) Design, synthesis and biological evaluation of naphthostyril derivatives as novel protein kinase FGFR1 inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem 30(1):126-132.

Дослідження інших інгібіторів протеїнкіназ:

Інгібітори ASK1
Пошук інгібіторів ASK1 серед похідних 2-тіоксо-тіазолідин-4-ону Зображення
Для пошуку інгібіторів ASK1 було проведено...



 

Інгібітори CK2
4,5,6,7-тетрагалогено-1Н-ізоіндол-1,3(2Н)-діони (TID) Зображення
Новий клас інгібіторів СК2 -...



 

Інгібітори FGFR1
Фенілбензісоксазоли та амінопіримідини Зображення
Фенілбензісоксазоли та амінопіримідини...



 

© 2013 Усі права застережено
footer logo