logo
English (United Kingdom)Ukrainian (UA)
ДОСЛІДЖЕННЯ Інгібітори протеїнкіназ Інгібітори FGFR1 N-фенілтієно[2,3-d]піримідин-4-аміни

N-фенілтієно[2,3-d]піримідин-4-аміни

За останні декілька років похідні тієнопіримідину привернули значну увагу науковців як інгібітори протеїнкіназ. Було показано, що ці сполуки проявляють інгібувальну активність по відношенню до протеїнкіназ VEGFR, EGFR, Aurora, Tie-2, Tpl2, B-Raf та CK2. Також існують дані, що похідні тієно[3,2-d]піримідину здатні інгібувати протеїнкіназу FGFR, зокрема, найбільш активний інгібітор  має значення IC50 = 1.8 μM. Беручи до уваги те, що тієнопіримідини здатні пригнічувати активність FGFR1, ми здійснили більш ретельний пошук інгібіторів серед цього хімічного класу сполук. Найбільш активні сполуки 3-({6-фенілтієно[2,3-d]піримідин-4-іл}аміно)фенол і 3-({5-фенілтієно[2,3-d]піримідин-4-іл}аміно)фенол мають значення IC50 відповідно 0.16 та 0.18 μM. 

Figure 1. Thienopyrimidine inhibitor of FGFR1.
Рисунок 1. Тієнопіримідиновий інгібітор FGFR1.


  • A.A. Gryshchenko, V.G. Bdzhola, A.O. Balanda, N.V. Briukhovetska, I.M. Kotey, A.G. Golub, T.P. Ruban, L.L. Lukash, S.M. Yarmoluk. (2015) Design, synthesis and biological evaluation of N-phenylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-amines as inhibitors of FGFR1. Bioorg Med Chem 23(9):2287-2293.

Дослідження інших інгібіторів протеїнкіназ:

Інгібітори FGFR1
Хіназоліни Зображення
Хіназоліни – один із класів інгібіторів...



 

Інгібітори CK2
Похідні 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-диоксиду Зображення
Синтезували 40 нових похідних...



 

© 2013 Усі права застережено
footer logo