logo
English (United Kingdom)Ukrainian (UA)

Флавони

Флавони належать до класу хромонів, що широко поширені в природі. Флавони та їх похідні довгий час були відомі як інгібітори протеїнкіназ, включаючи CDK. 

Після первинного пошуку інгібіторів цього класу були знайдені сполуки, що інгібують FGFR1 із ІС50 у діапазоні 3-5 μМ. Молекулярне моделювання підтвердило їх позицію в активному центрі, що є схожою для структурних аналогів, які інгібують CDK.

Figure 1. The binding mode of flavone inhibitor of FGFR1 in the ATP-binding site. Hydrogen bonds are shown by the dashed lines.
Рисунок 1. Положення флавону інгібітора FGFR1 в АТФ-зв'язувальному сайті. Вондневі звя'язки показані пунктирними лініями. 

Згодом були знайдені флавонові інгібітори FGFR1 із ІС50 приблизно 100 nM, але вони мали низьку специфічність. Неспецифіне інгібування відоме як “флавонова проблема”, таким чином, оптимізація цього класу як інгібіторів FGFR1 ще не проводилася. 

  • А.А. Grischenko, V.G. Bdzhola, O.P. Kukharenko, S.M. Yarmoluk. Search for FGFR1 inhibitors among chromone derivatives. Ukrainica Bioorganica Acta 1 (2009) 50—56

Дослідження інших інгібіторів протеїнкіназ:

Інгібітори FGFR1
Хіназоліни Зображення
Хіназоліни – один із класів інгібіторів...



 

Інгібітори ASK1

 

Інгібітори CK2
Похідні 1,3-тіазол-5-карбоксильної кислоти Зображення
За допомогою віртуального скринінгу...



 

© 2013 Усі права застережено
footer logo