Флавони

Флавони належать до класу хромонів, що широко поширені в природі. Флавони та їх похідні довгий час були відомі як інгібітори протеїнкіназ, включаючи CDK. 

Після первинного пошуку інгібіторів цього класу були знайдені сполуки, що інгібують FGFR1 із ІС₅₀ у діапазоні 3-5 μМ. Молекулярне моделювання підтвердило їх позицію в активному центрі, що є схожою для структурних аналогів, які інгібують CDK.

Рисунок 1. Положення флавону інгібітора FGFR1 в АТФ-зв'язувальному сайті. Вондневі звя'язки показані пунктирними лініями. 

Згодом були знайдені флавонові інгібітори FGFR1 із ІС₅₀ приблизно 100 nM, але вони мали низьку специфічність. Неспецифіне інгібування відоме як “флавонова проблема”, таким чином, оптимізація цього класу як інгібіторів FGFR1 ще не проводилася. 

• А.А. Grischenko, V.G. Bdzhola, O.P. Kukharenko, S.M. Yarmoluk. Search for FGFR1 inhibitors among chromone derivatives. Ukrainica Bioorganica Acta 1 (2009) 50—56