2-амінопіримідинони та їх 6-аза-аналогів

З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 було синтезовано та тестовано in vitro 60 похідних 2-амінопіримідинонів та їх 6-аза-заміщених аналогів. Серед них найбільш ефективний інгібітор - 2-гідрокси-5-[4-(4-метоксифеніл)-6-оксо-1,6-дигідропіримідин-2-іламіно]бензойна кислота, пригнічував активність протеїнкінази СК2 зі значенням IC₅₀ = 1.1 μM. Було досліджено залежність інгібувальної активності похідних 2-амінопіримідинонів від їх хімічної структури та запропоновано тип зв'язування сполук цього класу із активним сайтом протеїнкінази CK2 (Рис. 1).     

Рисунок 1. 2-амінопіримідиноновий інгібітор протеїнкінази CK2

• M.O. Chekanov, O.V. Ostrynska, S.S. Tarnavskyi, A.R. Synyugin, N.V. Briukhovetska, V.G. Bdzhola, A.E. Pashenko, A.A. Fokin, S.M. Yarmoluk. (2014) Design, synthesis and biological evaluation of 2-aminopyrimidinones and their 6-aza-analogs as a new class of CK2 inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem 29(5):639-646.