logo
English (United Kingdom)Ukrainian (UA)
ДОСЛІДЖЕННЯ Інгібітори протеїнкіназ Інгібітори CK2 2-амінопіримідинони та їх 6-аза-аналогів

2-амінопіримідинони та їх 6-аза-аналогів

З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 було синтезовано та тестовано in vitro 60 похідних 2-амінопіримідинонів та їх 6-аза-заміщених аналогів. Серед них найбільш ефективний інгібітор - 2-гідрокси-5-[4-(4-метоксифеніл)-6-оксо-1,6-дигідропіримідин-2-іламіно]бензойна кислота, пригнічував активність протеїнкінази СК2 зі значенням IC50 = 1.1 μM. Було досліджено залежність інгібувальної активності похідних 2-амінопіримідинонів від їх хімічної структури та запропоновано тип зв'язування сполук цього класу із активним сайтом протеїнкінази CK2 (Рис. 1).     

ck2_img_new2
Рисунок 1. 2-амінопіримідиноновий інгібітор протеїнкінази CK2


  • M.O. Chekanov, O.V. Ostrynska, S.S. Tarnavskyi, A.R. Synyugin, N.V. Briukhovetska, V.G. Bdzhola, A.E. Pashenko, A.A. Fokin, S.M. Yarmoluk. (2014) Design, synthesis and biological evaluation of 2-aminopyrimidinones and their 6-aza-analogs as a new class of CK2 inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem 29(5):639-646.

Дослідження інших інгібіторів протеїнкіназ:

Інгібітори ASK1

 

Інгібітори FGFR1
Хіназоліни Зображення
Хіназоліни – один із класів інгібіторів...



 

Інгібітори CK2
(тієно[2,3-де]піримідин-4-ілтіо)карбоксильна кислота (ТТР) Зображення
Для дослідження інгібувальної активності...



 

© 2013 Усі права застережено
footer logo