logo
English (United Kingdom)Ukrainian (UA)

Інгібітори CK2

Протеїнкіназа СК2 (раніше відома як казеїн кіназа 2 або ІІ) – це убіквістична, висококонсервативна серин/треонінова кіназа. Нещодавно було показано, що СК2 може також фосфорилювати тирозинові залишки. СК2 є надзвичайно плейотропною кіназою, тобто має > 300 субстратів, залучених до процесів реплікації ДНК, транскрипції генів, трансдукції сигналів, росту клітин та апоптозу.

Підвищена експресія та активність CK2 спостерігається в клітинах пухлин шиї, голови, нирок, грудей, легень, простати, а також при множинній мієломі та лейкемії. Не дивлячись на те, що роль СК2 у пухлиноутворенні повністю не з’ясована, були передбачені анти-апоптичні функції СК2, що реалізуються через регуляцію онкосупресорів та онкогенів.

ck2 ukr

Нещодавно було повідомлено, що СК2 може бути мішенню при терапії гломерулонефриту, оскільки введення антисмислових олігонуклеотидів, або низькомолекулярних інгібіторів СК2 попереджувало розвиток цієї хвороби нирок в експериментальних тварин. Також було показано, що деякі віруси використовують СК2 для фосфорилювання власних функціонально важливих протеїнів. Таким чином, була продемонстрована важлива роль СК2 у розвитку вірусних інфекцій. Крім того, нові дані свідчать про ключову роль CK2 в опосередковуванні ефектів факторів росту при нормальному та патологічному ангіогенезі. Інгібітори СК2 значним чином знижували оксиген-індуковану ретинальну неоваскуляризацію в мишей і можуть бути використані для терапії проліферативних ретинопатій, зокрема, при діабеті.

Таким чином, протеїнкіназа СК2 є надзвичайно перспективною молекулярною мішенню для розробки протиракових, противірусних та протизапальних препаратів. Отже, одним із напрямків роботи нашої лабораторії полягає в розробці нових високоактивних та селективних інгібіторів протеїнкінази СК2. 

 

4-aminothieno[2,3-d]pyrimidines

CK2_nhtpNovel CK2 inhibitors among 4-aminothieno[2,3-d]pyrimidines have been identified. The most active compounds obtained in the course of the research are...

Детальніше...

2-амінопіримідинони та їх 6-аза-аналогів

ck2_img_new2З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 було синтезовано та тестовано in vitro 60 похідних...

Детальніше...

Похідні 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-диоксиду

ck2_im_new2Синтезували 40 нових похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-диоксиду та тестували їх на інгібувальну...

Детальніше...

Похідні 4'-гідроксифлавону

ck2 img6Новий клас низькомолекулярних інгібіторів протеїнкінази СК2 - похідні 4'-гідроксифлавону, був...

Детальніше...

4,5,6,7-тетрагалогено-1Н-ізоіндол-1,3(2Н)-діони (TID)

Figure 1. The binding mode of TID46 in the CK2 active site. Hydrogen bonds are shown by the dotted lines.Новий клас інгібіторів СК2 - 4,5,6,7-тетрагалогено-1Н-ізоіндол-1,3(2Н)-діони (TID) було знайдено в результаті...

Детальніше...

3-карбокси-4(1Н)-хінолони

Figure 1. The binding mode of Quinolone 9 in the CK2 active site. Hydrogen bonds are shown by the dotted lines.Цей клас інгібіторів протеїнкінази СК2 був знайдений у результаті проведення...

Детальніше...

Похідні 3-гідрокси-4'-карбоксифлавону (FLC)

ck2 img7З метою ідентифікувати нові інгібітори СК2 був проведений віртуальний скринінг бібліотеки, яка...

Детальніше...

(тієно[2,3-де]піримідин-4-ілтіо)карбоксильна кислота (ТТР)

Figure 1. The binding mode of TTP22 in the CK2 active site. Hydrogen bonds are shown by the dotted lines.Для дослідження інгібувальної активності похідних (тієно[2,3-де]піримідин-4-ілтіо)карбоксильної...

Детальніше...

Дослідження інших інгібіторів протеїнкіназ:

Інгібітори CK2
3-карбокси-4(1Н)-хінолони Зображення
Цей клас інгібіторів протеїнкінази СК2 був...



 

Інгібітори FGFR1
Фенілбензісоксазоли та амінопіримідини Зображення
Фенілбензісоксазоли та амінопіримідини...



 

Інгібітори ASK1

 

© 2013 Усі права застережено
footer logo