Нами розроблено низку похідних бензальдегід тіосемикарбазону, що мають високу активність щодо активно реплікуючого штаму Mycobacterium tuberculosis зі значеннями мінімальної інгібувальної концентрації (MIC) в діапазоні від 0,14 μM до 2,2 μM. Серед них дві сполуки - 2-(4-фенетоксибензиліден)гідразін-1-карботіамід (13) та 2-(3-ізопропоксибензиліден)гідразін-1-карботіамід (20) також демонструють субмікромолярну антимікобактеріальну активність щодо M. tuberculosis за умов гіпоксії зі значеннями мінімальної інгібувальної концентрації (MIC) 0,68 μM та 0,74 μM, відповідно. Активність сполук 13 та 20 щодо п'яти досліджуваних ізоніазід-, рифампіцин- та флуорохінолін-резистентних штамів M. tuberculosis є подібною до комерційних протитуберкульозних препаратів. Сполуки 13 і 20 володіють хорошими АДМЕ властивостями та мають низьку цитотоксичність щодо клітин печінки людини HepG2. Таким чином, 2-(4-фенетоксибензиліден)гідразін-1-карботіамід (13) та 2-(3-ізопропоксибензиліден)гідразін-1-карботіамід (20) є перспективними кандидатами для подальших доклінічних досліджень..