logo
English (United Kingdom)Ukrainian (UA)

Похідні бензальдегід тіосемикарбазону проти реплікуючої та нереплікуючої форм Mycobacterium tuberculosis

Нами розроблено низку похідних бензальдегід тіосемикарбазону, що мають високу активність щодо активно реплікуючого штаму Mycobacterium tuberculosis зі значеннями мінімальної інгібувальної концентрації (MIC) в діапазоні від 0,14 μM до 2,2 μM. Серед них дві сполуки - 2-(4-фенетоксибензиліден)гідразін-1-карботіамід (13) та 2-(3-ізопропоксибензиліден)гідразін-1-карботіамід (20) також демонструють субмікромолярну антимікобактеріальну активність щодо M. tuberculosis за умов гіпоксії зі значеннями мінімальної інгібувальної концентрації (MIC) 0,68 μM та 0,74 μM, відповідно. Активність сполук 13 та 20 щодо п'яти досліджуваних ізоніазід-, рифампіцин- та флуорохінолін-резистентних штамів M. tuberculosis є подібною до комерційних протитуберкульозних препаратів. Сполуки 13 і 20 володіють хорошими АДМЕ властивостями та мають низьку цитотоксичність щодо клітин печінки людини HepG2. Таким чином, 2-(4-фенетоксибензиліден)гідразін-1-карботіамід (13) та 2-(3-ізопропоксибензиліден)гідразін-1-карботіамід (20) є перспективними кандидатами для подальших доклінічних досліджень..

  • Benzaldehyde thiosemicarbazone derivatives against replicating and nonreplicating Mycobacterium tuberculosis. Volynets GP, Tukalo MA, Bdzhola VG, Derkach NM, Gumeniuk MI, Tarnavskiy SS, Starosyla SA, Yarmoluk SM. J Antibiot. 2019, 72: 218-224.

      

© 2013 Усі права застережено
footer logo