logo
English (United Kingdom)Ukrainian (UA)

5-Феніламіно-2H-[1,2,4]триазин-3-они

Зростання резистентності до антибіотиків у Mycobacterium tuberculosis стає однією з нагальних проблем сучасної медицини. Таким чином, пошук антибіотиків з новими механізмами дії є надзвичайно важливим. З використанням методу віртуального скринінгу ідентифіковано інгібітори лейцил-тРНК синтетази (ЛейРС) M. tuberculosis серед похідних 5-феніламіно-2Н-[1,2,4]триазин-3-ону. Найбільш активні сполуки 5-(5-хлоро-2-гідрокси-феніламіно)-6-метил-2Н-[1,2,4]триазин-3-он та 5-(5-хлоро-2-гідрокси-феніламіно)-2Н-[1,2,4]триазин-3-он інгібують ЛейРС M. tuberculosis зі значеннями ІС50 = 7,6 та 7,2 μМ, відповідно. Було встановлено, що інгібувальна активність сполук щодо мікобактеріальної ЛейРС на порядок краща, ніж по відношенню до ЛейРС людини. 

antitb2 s
Рисунок 1.Тип зв'язування сполуки 5-(5-хлоро-2-гідрокси-феніламіно)-6-метил-2H-[1,2,4]триазин-3-ону в активному сайті ЛейРС M. tuberculosis.


  • Discovery of potent anti-tuberculosis agents targeting leucyl-tRNA synthetase. Gudzera OI, Golub AG, Bdzhola VG, Volynets GP, Lukashov SS, Kovalenko OP, Kriklivyi IA, Yaremchuk AD, Starosyla SA, Yarmoluk SM, Tukalo MA. Bioorg Med Chem. 2016, 24(5): 1023-1031. 
© 2013 Усі права застережено
footer logo