logo
English (United Kingdom)Ukrainian (UA)
ПРО НАС Новини та події Похідні бензальдегід тіосемикарбазону проти реплікуючої та нереплікуючої форм Mycobacterium tuberculosis

Похідні бензальдегід тіосемикарбазону проти реплікуючої та нереплікуючої форм Mycobacterium tuberculosis

Нещодавно опублікована стаття, присвячена розробці протитуберкульозних агентів на основі похідних бензальдегід тіосемикарбазону.

Abstract:

In this article, we report a series of benzaldehyde thiosemicarbazone derivatives possessing high activity toward actively replicating Mycobacterium tuberculosis strain with minimum inhibitory concentration (MIC) values in the range from 0.14 to 2.2 μM. Among them, two compounds - 2-(4-phetethoxybenzylidene)hydrazine-1-carbothiamide (13) and 2-(3-isopropoxybenzylidene)hydrazine-1-carbothiamide (20) also demonstrate submicromolar antimycobacterial activity against M. tuberculosis under hypoxia with MIC values of 0.68 and 0.74 μM, respectively. The activity of compounds 13 and 20 toward five investigated isoniazid-, rifampicin-, and fluoroquinolone-resistant M. tuberculosis isolates is similar to commercially available antituberculosis drugs. The compounds 13 and 20 possess good ADME properties and have low cytotoxicity toward human liver cells (HepG2). Therefore, 2-(4-phenethoxybenzylidene)hydrazine-1-carbothiamide (13) and 2-(3-isopropoxybenzylidene)hydrazine-1-carbothiamide (20) are valuable candidates for further preclinical studies. 

  • Benzaldehyde thiosemicarbazone derivatives against replicating and nonreplicating Mycobacterium tuberculosis. Volynets GP, Tukalo MA, Bdzhola VG, Derkach NM, Gumeniuk MI, Tarnavskiy SS, Starosyla SA, Yarmoluk SM. J Antibiot. 2019, 72: 218-224.

 

Наші дослідження:

Інгібітори ASK1

 

Інгібітори FGFR1
Фенілбензісоксазоли та амінопіримідини Зображення
Фенілбензісоксазоли та амінопіримідини...



 

Інгібітори CK2
Похідні 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-диоксиду Зображення
Синтезували 40 нових похідних...



 

Флуоресцентні Зонди

 

Молекулярний Дизайн
Молекулярний дизайн Зображення
Група молекулярного дизайну відділу...



 

© 2013 Усі права застережено
footer logo