logo
English (United Kingdom)Ukrainian (UA)
ПРО НАС Новини та події Design, synthesis and biological evaluation of 5-amino-4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl-1,2-dihydro-pyrrol-3-ones as inhibitors of protein kinase FGFR1

Design, synthesis and biological evaluation of 5-amino-4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl-1,2-dihydro-pyrrol-3-ones as inhibitors of protein kinase FGFR1

Our manuscript dedicated to the development of novel inhibitors of protein kinase FGFR1 has been published in Bioorganic and Medicinal Chemistry. 

Abstract: 

Fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) plays an important role in tumorigenesis and is therefore an attractive target for anticancer therapy. Using molecular docking approach we have identified inhibitor of FGFR1 belonging to 5-amino-4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl-1,2-dihydro-pyrrol-3-ones with IC50 value of 3.5 μM. A series of derivatives of this chemical scaffold has been synthesized and evaluated for inhibition of FGFR1 kinase activity. It was revealed that the most promising compounds 5-amino-1-(3-hydroxy-phenyl)-4-(6-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-1-(3-hydroxy-phenyl)-1,2-dihydro-pyrrol-3-one inhibit FGFR1 with IC50 values of 0.63 and 0.32 μM, respectively, and posses antiproliferative activity against KG1 myeloma cell line with IC50 values of 5.6 and 9.3 μM. Structure-activity relationships have been studied and binding mode of this chemical class has been proposed. 

  • Design, synthesis and biological evaluation of 5-amino-4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl-1,2-dihydro-pyrrol-3-ones as inhibitors of protein kinase FGFR1 (2016). Gryshchenko AA, Tarnavskiy SS, Levchenko KV, Bdzhola VG, Volynets GP, Golub AG, Ruban TP, Vygranenko KV, Lukash LL, Yarmoluk SM. Bioorganic and Medicinal Chemistry 24(9):2053-2059. 

Наші дослідження:

Інгібітори ASK1

 

Інгібітори FGFR1
N-фенілтієно[2,3-d]піримідин-4-аміни Зображення
За останні декілька років похідні...



 

Інгібітори CK2
2-амінопіримідинони та їх 6-аза-аналогів Зображення
З метою пошуку нових інгібіторів...



 

Флуоресцентні Зонди

 

Молекулярний Дизайн
Молекулярний дизайн Зображення
Група молекулярного дизайну відділу...



 

© 2013 Усі права застережено
footer logo